ANTIBIOTIK GENTAMISIN

ANTIBIOTIK GENTAMISIN KRIM

(Makalah Kimia Dalam Kehidupan)

Disusun Oleh

Ayisa Ramadona

1417011013

JURUSAN KIMIA

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

UNIVERSITAS LAMPUNG

2015

LATAR BELAKANG

Antibiotika merupakan kelompok obat yang terbanyak digunakan khususnya dalam pengobatan di rumah sakit. Penggunaan antibiotika secara luas tanpa regimen dosis yang benar akan menimbulkan resistensi kuman, menyebabkan meningkatnya toksisitas dan efek samping obat, efektivitas obat menjadi rendah, dan biaya pelayanan kesehatan menjadi tinggi, sehingga merugikan penderita. Telah lama diketahui bahwa pemberian antibiotika dapat digunakan untuk tujuan terapetik maupun profilaksis. Salah satu antibiotika yang bersifat bakterisida dan banyak digunakan adalah golongan aminoglikosida. Gentamisin dapat diberikan berupa bolus intravena yaitu pemberian secara injeksi yang langsung dengan kadar tinggi dalam waktu singkat. Gentamisin dapat menimbulkan toksisitas oleh karena itu penyesuaian dosis harus didasarkan pada hasil pemantauan konsentrasinya di dalam darah.

Gentamisin merupakan antibiotik golongan aminoglikosida yang merupakan golongan antibiotika yang bersifat bakterisid dan terutama aktif untuk kuman gram negatif. Beberapa mungkin aktif terhadap gram positif. Streptomisin dan kanamisin juga aktif terhadap kuman TBC. Termasuk di sini adalah amikasin, gentamisin, kanamisin, streptomisin, neomisin, metilmisin dan tobramisin, antibiotika ini punya sifat khas toksisitas berupa nefrotoksik, ototoksik dan neurotoksik.

Antibiotik bisa berarti zat aktif yang berasal dari mikroorganisme ataupun sintesis (buatan) yang dapat digunakan dalam konsentrasi rendah untuk menghambat atau membunuh organisme, baik bakteri, Mycoplasma maupun protozoa. Secara khusus antibiotik digunakan untuk pengobatan penyakit infeksi. Antibiotik bekerja dengan cara menekan atau memutus mata rantai metabolisme dalam tubuh mikroorganisme. .

Antibiotika telah memberi kemajuan penting dalam pengobatan terutama untuk infeksi serius. Kebanyakan antibiotika mempunyai efek samping misalnya alergi sehingga dalam penggunaannya perlu dilakukan pemantauan. Adapun prinsip penggunaan antibiotika secara rasional meliputi 4 T (Tepat) dan 1 W (Waspada) yaitu tepat indikasi, tepat obat,tepat dosis regimen, tepat penderita, dan waspada efek samping obat.

PEMBAHASAN

Antibiotika adalah segolongan senyawa, baik alami maupun sintetik, yang mempunyai efek menekan atau menghentikan suatu proses biokimia di dalam organisme, khususnya dalam proses infeksi oleh bakteri. Karakteristik suatu antibiotik yaitu memiliki aktivitas menghambat (bakteriostatik) atau membunuh (bakterisid) mikroorganisme patogen.

Klasifikasi antibiotika yang sering dianjurkan dan digunakan adalah berdasarkan bagaimana kerja antibiotika tersebut terhadap kuman, yakni antibiotika yang bersifat primer bakteriostatik dan antibiotika yang bersifat primer bakterisid. Yang termasuk bakteriostatik di sini misalnya sulfonamida, tetrasiklin, kloramfenikol, eritromisin, trimetropim, linkomisin, klindamisin, asam paraaminosalisilat, dan lain-lain. Obat-obat bakteriostatik bekerja dengan mencegah pertumbuhan kuman, tidak membunuhnya, sehingga pembasmian kuman sangat tergantung pada daya tahan tubuh. Sedangkan antibiotika yang bakterisid, yang secara aktif membasmi kuman meliputi misalnya penisilin, sefalosporin, aminoglikosida, kotrimoksazol, rifampisin, isoniazid dan lain-lain.

Pembagian antibiotik berdasarkan makanisme atau tempat kerja antibiotika tersebut pada kuman:

1. Antibiotika yang bekerja menghambat sintesis dinding sel kuman, termasuk di sini adalah basitrasin, sefalosporin, sikloserin, penisilin, ristosetin dan lain-lain.
2. Antibiotika yang merubah permeabilitas membran sel atau mekanisme transport aktif sel. Yang termasuk di sini adalah amfoterisin, kolistin, imidazol, nistatin dan polimiksin.
3. Antibiotika yang bekerja dengan menghambat sintesis protein, yakni kloramfenikol, eritromisin (makrolida), linkomisin, tetrasiklin dan aminogliosida.
4. Antibiotika yang bekerja melalui penghambatan sintesis asam nukleat, yakni asam nalidiksat, novobiosin, pirimetamin, rifampisin, sulfanomida dan trimetoprim.

Pembagian ini walaupun secara rinci menunjukkan tempat kerja dan mekanismenya terhadap kuman, namun kiranya kurang memberikan manfaat atau membantu praktisi dalam memutuskan pemilihan obat dalam klinik.

Gentamisin Krim merupakan golongan antibiotika yang bersifat bakterisid (membunuh bakteri)  dan terutama aktif untuk kuman Gram negatif. Beberapa mungkin aktif terhadap Gram positif. Streptomisin dan kanamisin juga aktif terhadap kuman TBC. Termasuk di sini adalah amikasin, gentamisin, kanamisin, streptomisin, neomisin, metilmisin dan tobramisin, antibiotika ini punya sifat khas toksisitas berupa nefrotoksik, ototoksik dan neurotoksik.

Golongan ini ditemukan dalam rangka mencari anti mikroba untuk mengatasi kuman gram negative. Tahun 1943 berhasil diisolasi suatu turunan Streptomyces griseus yang menghasilkan streptomisin yang aktif terhadap mikroba gram negatif termasuk basil tubekulosis. Golongan ini memiliki 2 atau 3 gugusan amino pada rumus molekulnya.

Mekanisme Kerja

Antibiotik yang mengandung amino dan glikosida ini bekerja secara langsung pada ribosom bakteri, membran sel dan menghambat sintesa protein sehingga bakteri akan mati (bakterisid). Antibiotik ini tidak bisa diserap melalui usus sehingga untuk tujuan pengobatan yang bersifat sistemik aplikasinya dilakukan secara injeksi (suntikan), baik subkutan (bawah kulit) maupun intramuskuler (tembus dinding atau otot).

Saat diberikan, antibiotik ini akan bekerja optimal membasmi bakteri Gram (+) dan Gram (-). Hanya saja saat terjadi gangguan ginjal, seperti pada kasus infeksi Gumboro maupun infectious bronchitis (IB) pemakaian antibiotik ini hendaknya dihindari karena akan memicu kerusakan ginjal yang lebih parah. Contoh obat yang mengandung antibiotik golongan aminoglikosida adalah Gentamin, Kanamin dan Vet Strep.

Penggolongan

Berdasarkan rumus kimianya, golongan antibiotik ini dibagi menjadi :
1.    Streptomisin
2.   Neomisin
3.   Kanamisin
4.   Gentamisin
5.   Framisetin
6.    Trobamisin

Gentamisin

Gentamisin  ( C₂₁H₄₃N₅O₇ ) berbentuk serbuk agak keputih-putihan, larut baik dalam air, tidak larut dalam alkohol, aseton, kloroform, eter dan benzen . Gentamisin memiliki titik lebur 105 ^oc dan berat molekul 477.5954 gr/mol. Dari segi kimia senyawanya merupakan gula amino dengan ikatan glikosidik pada inti heksosa yang larut dalam air, stabil dalam larutan, dan lebih aktif pada pH alkali dibandingkan pH asam.

 
 

Berdasarkan spektrum kerja, antibiotik dikelompokkan menjadi 2, yaitu :

Berspektrum sempit

Kelompok antibiotik ini hanya bekerja aktif terhadap bakteri tertentu, yaitu Gram (+) atau Gram (-) saja. Sebagai contohnya golongan peptida yang hanya bekerja aktif pada bakteri Gram (-). Golongan makrolida juga memiliki spektrum kerja sempit, hanya efektif untuk bakteri Gram (+) dan Mycoplasma.

Sediaan antibiotik ini relatif jarang ditemukan, biasanya antibiotik ini diformulasikan berkombinasi dengan antibiotik lain sehingga memiliki spektrum yang lebih luas. Tysinol dan Tyfural merupakan contoh sediaan yang mengandung antibiotik dengan spektrum kerja sempit.

Antibiotik dengan spektrum kerja sempit hendaknya digunakan saat diagnosa penyakit telah dipastikan. Dan daya kerja antibiotik ini akan lebih optimal jika penyakit disebabkan oleh satu jenis bakteri.

Berspektrum luas

Antibiotik ini memiliki kemampuan membunuh beberapa macam bakteri, yaitu Gram (+) sekaligus Gram (-) dan juga Mycoplasma serta protozoa. Gentasimin merupakan antibiotik berspektrum luas, sehingga dapat membunuh beberapa macam bakteri.

Gentamisin dikenal dengan nama dagang yang sangat banyak diantaranya yaitu Genoptik, Gentamisin Sulfat, Gentak, Gentamisin, Gentamerc, Gentana, Diprodenta, Sagestam, Garabiotik dan lain-lain.

Indikasi:

Infeksi kulit primer, folikulitis, superfisial, pioderma gangrenosa.

Infeksi kulit sekunder, dermatitis eksimatus infeksiosa, akne pustularis, psoriasis pustular, dermatitis kontak.

Kontra Indikasi:
Alergi terhadap gentamisina.

Komposisi:
Tiap gram salep mengandung gentamisina 1 mg.

Cara Kerja Obat:
Gentamisin bekerja dengan cara berikatan secara irreversibel dengan sub unit 30S dari ribosom bakteri, sehingga menghambat sintesis protein dengan menghambat pergerakkan peptidyl-t RNA yang berhubungan dengan translokasi,juga meningkatkan frekuensi salah baca dari nilai kode genetik sampai interaksi kodon-antikodon yang tidak tepat dan menyebabkan terjadinya pemecahan polisom menjadi monosom nonfungsional yang mengakibatkan kematian sel. Konsentrasi dalam darah yang direkomendasikan agar gentamicin dapat bekerja optimal adalah 0.5 to 50 µg / ml.

Gentamisina merupakan suatu antibiotika golongan aminoglikosida yang efektif untuk menghambat kuman-kuman penyebab infeksi kulit primer maupun sekunder. Pengobatan topikal pada infeksi kulit primer dan sekunder yang disebabkan oleh bakteri.
Bakteri yang sensitif terhadap Gentamisin krim termasuk :

• Streptococci (beta-hemolitik grup A, alfa-hemolitik),
• Staphylococcus aureus,
• Bakteri gram negatif,
• Pseudomonas aeroginosa,
• Aerobacter aerogenes,
• Escherichia coli,
• Proteus vulgaris, dan Klebsiella pneumoniae.

Cara Pakai :
Oleskan pada lesi kulit 3 - 4 kali sehari.

Cara Penggunaan:
Obat luar.

Peringatan dan Perhatian:
Penggunaan antibiotika topikal kadang-kadang menyebabkan suburnya pertumbuhan mikroorganisme yang tidak sensitif terhadap antibiotika, seperti jamur.
Bila hal ini terjadi atau terdapat iritasi, sesitisasi atau superinfeksi, pengobatan dengan Gentamisina harus dihentikan dan harus diberi terapi pengganti yang tepat.

• Gentamisin topikal untuk kulit, tidak diperbolehkan untuk pengobatan mata.
• Obat-obat bakterisid tidak efektif terhadap infeksi kulit yang disebabkan virus dan jamur.
• Keamanan pemakaian Gentamisin pada wanita hamil secara absolut belum dipastikan, tidak boleh digunakan pada wanita hamil dalam jumlah yang banyak atau periode waktu yang lama.
• Ototoxicity dan nephrotoxicity yang kemungkinan besar dapat terjadi pada pasien geriatrik dan pasien yang mengalami dehidrasi, pada pasien yang menerima dosis tinggi atau yang melakukan pengobatan dalam jangka panjang, mereka yang juga menerima atau yang telah menerima obat ototoxic atau nephrotoxic lainnya. (Perhatikan pengawasan konsentrasi serum dan atau puncak konsentrasi serum/rasio MIC pada pasien ini). Konsentrasi dalam serum yang berlebihan hingga melebihi 12 µg/ml, untuk jangka waku yang lama dapat mengakibatkan efek samping ototoksik. Konsentrasi dalam serum yang berlebihan ini terutama diakibatkan oleh karena kelainan unuk menyesuaikan dosis dengan eliminasi melalui ginjal yang berkurang, seperti pada keadaan–keadaan gangguan fungsi ginjal.
• Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan kondisi yang berhubungan dengan kelemahan otot (misalnya myasthenia gravis, penyakit Parkinson), pasien yang telah memiliki disfungsi ginjal, kerusakan vestibular atau cochlear.

Efek Samping:

Topikal            : Iritasi ringan, super infeksi, eritema dan pruritus.
Sistemik          :  

• Efek ototoxic (bisa menyebabkan ototoxicity yang bersifat permanen, berupa kehilangan pendengaran, kepeningan, vertigo); 
• Efek renal (nephrotoxicity yang yang bersifat reversibel, gagal ginjal akut dilaporkan terjadi biasanya ketika obat nephrotoxic lainnya juga diberikan); 
• Efek neuromuskular (penghambatan neuromuskular yang menghasilkan depresi berturut-turut dan paralisis muskuler); reaksi hipersensitivitas. 
• Efek samping lain yang mungkin timbul adalah ruam kulit, demam, gangguan saluran cerna, sakit kepala.

Cara Penyimpanan:
Dalam wadah tertutup rapat. Terlindung dari pengaruh panas yang berlebihan.

REFERENSI

http://dosis-obat.blogspot.com/2014-08sagestam-krim-salep-kulit-gentamicin.html

http://publichealthnote.blogspot.com/2012/02/gentamicin.html?m=1

http://en.citizendium.org/wiki/gentamicin

http://www.medico.sy.eng/prodetails10.php?id=126

http://www.dechacare/Gentamicin-P626-1.html

http://repository.usu.ac.id/bitstream/123456789/6635/1/09E00104.pdf